这是最常用的给药方法。由于胃的吸收面积小,排空迅速,所以吸收量少。在胃液的酸性环境中,弱酸性药物在胃液中非离子型多可被吸收,弱碱性药物则离子型多难吸收。小肠是吸收的主要部位,由于小肠吸收面积大,并有血流量大、毛细血管壁的膜孔较大、蠕动缓慢和pH偏中性的特点,所以弱酸性和弱碱性药物均易被吸收,但高度解离的药物如季铵盐类药物难吸收。
由胃肠吸收的药物,进入门静脉后都要经过肝才能进入人体循环。因此,有些口服的药物在首次通过肝时即发生转化灭活,使进入人体循环的药量减少、药效降低,这种现象称为首过效应。首过效应较多的药物不宜口服给药。