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药物代谢：药物灭活与体内消除的过程

生物转化后的结果：失活成为无药理活性；活化—无药理活性成为有药理活性或产生有毒物质

1.药物代谢反应：分两相

第一相为氧化、还原或水解。

第二相为结合，是母药或代谢物与内源性物质如葡萄糖醛酸和甘氨酸结合。结合物一般极性增加，活性降低或灭活。

2.肝微粒体酶系：细胞色素P-450

特点：对底物选择性不高，可诱导与抑制，个体差异大

肝药酶诱导剂：如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素，能诱导酶的活性，加速药物的代谢，使药物效应减弱

肝药酶抑制剂：如异烟肼、氯霉素、对氨基水杨酸、酮康唑、西咪替丁、保泰松，能抑制酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物效应敏化。