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　　第七章　大环内酯类及其他抗菌药物
　　第一节　大环内酯类抗生素
　　一、第二代大环内酯类抗生素新品种（克拉霉素、罗红霉素、阿齐霉素）
　　特点：1.活性增强
　　2.抗菌谱扩大
　　3.对酸稳定性好，半衰期延长
　　4.不良反应轻
　　5.PAE好
　　二、大环内酯类抗生素
　 【抗菌作用】抑菌剂，高浓度时为杀菌剂
　　1.对大多G+菌作用强大
　　2.对部分G-菌较敏感（奈瑟菌、嗜血杆菌、百日咳杆菌）
　　3.对军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫等较强
　　4.对产内酰胺酶的金葡菌、MRSA也有一定的抗菌作用
　　【抗菌机制】
　　结合部位：细菌核糖体50S亚基
　　抑制敏感细菌蛋白质合成
　　【临床应用】
　　1.军团菌病
　　2.链球菌感染
　　3.衣原体、支原体感染
　　4.棒状杆菌感染
　　【不良反应】
　　1.胃肠道：红霉素
　　2.肝损害：肝功能不良者禁用
　　3.耳毒性：剂量高于每日4克，易发生。
　　4.心脏毒性：静脉滴注速度过快时易发生。
　　（一）红霉素
　　第一个用于临床的大环内酯类、不耐酸
　　军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、支原体肺炎——首选
　　（二）罗红霉素：14元环，生物利用度高，分布较广。
　　（三）克拉霉素：14元环，细胞内的浓度高，体内分布广。
　　（四）阿齐霉素：15元环
　　1.对G-菌的抗菌活性有明显改善。
　　2.抗嗜肺军团菌、嗜血流感杆菌、支原体、衣原体活性强
　　3.体内t1/2长、分布广，肺、扁桃体、前列腺
　　（五）泰利霉素：14元环
　　1.抗肺炎链球菌作用最强，对呼吸道多重耐药菌有强抗菌活性
　　2.治疗耐大环内酯类的肺炎链球菌及敏感菌所致的呼吸道感染 　　
　　第二节　其他抗菌药物
　　一、克林霉素（氯洁霉素）为林可霉素7位羟基被氯原子取代的一种半合成抗生素。
　　【抗菌作用】
　　1.对G+球菌，与红霉素类似
　　2.对厌氧菌有广谱、强大的杀菌作用
　　3.对肠球菌、G-菌无效
　　4.与红霉素、氯霉素呈药理的拮抗
　　【临床应用】
　　1.厌氧菌引起的严重感染
　　2.需氧G+球菌感染（金葡菌性骨髓炎的首选药）
　　【不良反应】
　　1.腹泻：5%-10%患者引起腹泻，停药即可消失。
　　2.伪膜性肠炎：甲硝唑或万古霉素治疗
　　二、万古霉素（糖肽类抗生素）
　　肠道不吸收、静脉注射
　　【抗菌作用】窄谱、快速杀菌剂
　　1.仅对G+菌，尤其是G+球菌有强大杀菌作用
　　2.对甲氧西林耐药的金葡菌和肠球菌很有效
　　【临床应用】对耐甲氧西林的葡萄球菌引起的严重感染及对β-内酰胺抗生素过敏者的严重感染、败血症、肺炎或者心内膜炎，尤其是克林霉素引起的伪膜性肠炎。
　　【不良反应】
　　1.静脉炎
　　2.恶心、药热、皮疹、皮肤瘙痒症等
　　3.耳毒性
　　4.肾毒性
　　5.“红人综合征”
　　6．和氨基糖苷类联合用药，引起耳毒性和肾毒性的风险增加。