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初级药士考试辅导 磺酰脲类药物作用

时间:2011-12-17 11:05来源:药学职称考试 作者:sunhong13 点击:
  

  磺酰脲类药物作用是初级药士考试大纲包含的内容,相关内容供大家学习参考。

  1.磺酰脲类:

  本类药物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。

  作用机制:

  磺酰脲类与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合,使ATP敏感的K+通道受阻滞,引起除极化,使电压敏感性的Ca2+通道开放,Ca2+流入,引起胰岛素释放。所以胰岛中至少有30%正常细胞是其产生作用的必要条件。

  临床应用:

  主要用于单用饮食治疗不能控制的非胰岛素依赖型糖尿病。亦有利用其与胰岛素有相加作用,用于对胰岛素有耐受性的患者,可减少胰岛素用量。氯磺丙脲可用于尿崩症。

  不良反应:

  有上腹部不适、恶心、腹痛、腹泻等胃肠道反应,减量后反应可减轻。少数患者可出现黄疸及肝损害、粒细胞减少、过敏性皮疹,故应注意定期检查肝功能和血象。用量过大可致持久性低血糖反应。肝、肾功能不全、白细胞减少、对磺胺类过敏者以及孕妇禁用本类药物。

  药物相互作用:

  水杨酸类、磺胺类、双香豆素类、磺吡酮类抗痛风药、乙醇、单胺氧化酶抑制剂、氯霉素、抗真菌药氟康唑、咪康唑、甲氨蝶呤等,与磺酰脲类合用可产生严重的低血糖,可能是竞争代谢酶的原因。与血浆蛋白的竞争性结合使本类药物游离型增加也起部分作用。降低磺酰脲类药物作用的药物包括:噻嗪类和强利尿药、皮质激素。

  2.瑞格列奈:

  瑞格列奈化学结构不属于磺酰脲类,但作用与磺酰脲类相似,主要通过阻断胰岛细胞上的ATP-依赖性钾通道,促进胰岛素分泌而起作用。临床用于Ⅱ型糖尿患者。口服吸收迅速,特点是允许多次餐前用药。

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