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-甲基多巴肼有两种异构体,其左旋体称卡比多巴是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,由于不易通过血脑屏障,故与左旋多巴合用时,仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性,从而减少多巴胺在外周组织的生成,同时提高脑内多巴胺的浓度。这样,既能提高左旋多巴的疗效,又...
金刚烷胺原是抗病毒药(见第四十三章),后发现其也有抗帕金森病的作用,疗效不及左旋多巴,但优于胆碱受体阻断药。见效快而持效短,用药数天即可获最大疗效,但连用6~8周后疗效逐渐减弱。与左旋多巴合用有协同作用。其抗帕金森病的机制可能在于促使纹状体...
溴隐亭是一种半合成的麦角生物碱。口服大剂量对黑质-纹状体通路的多巴胺受体有较强的激动作用,其疗效与左旋多巴相似。小剂量激动结节漏斗部的多巴胺受体,因此可减少催乳素和生长激素的释放。用于回乳、治疗催乳素分泌过多症和肢端肥大症等。...
临床治疗常需连续给药以维持有效血药浓度。在一级动力学药物中,开始恒速给药时药物吸收快于药物消除,体内药物蓄积。按 计算约需5个t1/2达到血药稳态浓度(Css),此时给药速度(RA)与消除速度(RE)相等。 (为给药间隔时间)可见Css随给药速度(RA=Dm/)...
鬼臼毒素(依托泊甙VP16,鬼臼噻吩甙VM26) 1.与微管蛋白结合而破坏纺锤丝的形成,作用M期。 2.但毒性太大,经化学改造得半合成品(鬼臼乙叉苷VP16),能干扰DNA 拓朴异构酶,阻止DNA复制(常与顺铂合用于肺癌,睾丸肿瘤及淋巴瘤类的二线药),另一半合成品...
1.干扰转录过程阻止RNA合成,属周期非特异性药物,但对G1期作用较强,且可阻止G1向S期转变。 2.抗瘤谱较窄,对恶性葡萄胎,绒毛膜上皮癌,淋巴瘤,肾母细胞瘤,横纹肌肉瘤及神经母细胞瘤等疗效较好。 3.常见恶心,呕吐,口腔炎,骨髓抑制,有局部刺激作用。...
①和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性粒细胞的趋化、粘附和吞噬作用; ②抑制磷酸酯酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯; ③抑制局部细胞产生白细胞介素6等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。...
头孢克肟为广谱第三代头孢抗菌素。大多数革兰氏阴性(G-)需氧菌对CFX敏感,而产酶和不产酶的金葡菌、表皮萄葡球菌则不敏感。另外,CFX对肠道球菌及拟杆菌属作用很弱,对假单孢菌属如绿脓杆菌基本无效。Krepil等人将CFX与头孢氨苄(CPL)头孢克罗(CC)以及...
(1)对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。肠炎患者慎用,6月以下儿童不宜应用。过去有青霉素过敏休克病史的患者慎用本品,因亦有发生过敏性休克的可能。 (2)肾功能不全者血清半衰期延长,须调整给药剂量。 (3)相同剂量混悬剂与片剂服用后以前者为高。血...
头孢地尼用于对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普鲁威登斯菌属、流感嗜血杆菌等菌株所引起的感染。...