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1.利尿作用强大、迅速、短暂。

本药主要作用于髓袢升支粗段，抑制NaCl的重吸收，使稀释功能受抑制。同时水的重吸收减少，影响浓缩过程。由于Na⁺排出较多，促进K⁺Na⁺交换和H⁺Na⁺交换，故尿中H⁺及K⁺排出增多，可引起低血钾。Cl的排出大于Na⁺的排出，易引起低氯性碱中毒。呋塞米还能抑制Ca₂⁺、Mg₂⁺的重吸收，促进Ca₂⁺、Mg₂⁺排出，产生低镁血症

2.扩血管作用

该药能扩张肾脏血管，降低肾血管阻力，增加肾血流量，肾衰竭时尤为明显。作用机制可能与呋塞米抑制前列腺素分解酶，促进前列腺素的生物合成，使PGE2的含量增加有关。