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　　第十章 人工合成抗菌素
　　第一代　萘啶酸　G-
　　第二代　吡哌酸　G-、部分G+菌
　　第三代　氟喹诺酮类　G-、G+球菌、衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌
　　第四代　新氟喹诺酮类　G-、G+球菌、衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌、厌氧菌
　　第一节 喹诺酮类抗菌药
　　氟喹诺酮类共性：
　　【药动学特点】
　　1.口服吸收好，但易受阳离子影响。
　　2.血浆蛋白结合率低，体内分布广
　　a.肺、肾、肝等内脏　b.骨、关节　c.脑脊液
　　3.大多以原形经肾排泄：（左）氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星
　　少数经肝脏代谢：环丙沙星、诺氟沙星　　
　　【抗菌作用】特点
　　1.革兰阴性菌：需氧革兰阴性杆菌、铜绿假单孢菌
　　2.革兰阳性球菌
　　3.衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌
　 【临床应用】
　　1.泌尿生殖道感染——氧氟、洛美、依诺
　　2.肠道感染——可替代氯霉素作治疗伤寒的首选药
　　3.呼吸道感染——可替代大环内酯类用于军团菌、分枝杆菌感染
　　4.骨骼系统感染：急慢性骨髓炎、化脓性关节炎——首选
　　5.皮肤软组织的感染
　　6.其他：败血症、细菌性脑膜炎、腹腔炎等严重感染 （伤寒）
　　【耐药性】本类药物中有完全交叉耐药性
　　与其他药物无交叉耐药性
　　【不良反应】
　　消化道反应
　　中枢神经系统反应
　　光敏性皮炎等过敏反应
　　关节痛、肌肉痛、关节炎
　　幼年动物轻度软骨组织损害
　　第二节　磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶
　　分类：短效类>10h 中效类10--24h 长效类<24h
　　一、磺胺类药物共性：
　　SD SMZ 与血浆蛋白结合少能通过血脑屏障，进入脑脊液量达血药浓度的40%-80%,易在肾小管中析出结晶引起泌尿系统不良反应。
　　【抗菌作用】特点
　　1.革兰阳性菌：肺炎球菌、溶血性链球菌
　　2.革兰阴性菌：脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌、流感杆菌、肺炎杆菌、伤寒杆菌
　　3.对立克次体不仅无效，反而能刺激其生长
　　磺胺类药物
　　【临床应用】
　　1.流行性脑脊髓膜炎——SD
　　2.呼吸道感染——SMZ+TMP
　　3.泌尿道感染——SIZ
　　4.伤寒 ——SMZ+TMP
　　5.鼠疫——SD+链霉素
　　6.肠道感染
　　7.局部软组织和创面感染：磺胺嘧啶银——铜绿假单孢菌　　
　　【不良反应】
　　1.泌尿系统的损害
　　预防：①加服碳酸氢钠；②多饮水；③定期查尿常规
　　2.过敏反应 磺胺类之间有交叉过敏反应
　　3.造血系统反应：骨髓抑制、溶血性贫血
　　4.其他：新生儿黄疸
　　二、常用磺胺类药
　　1.磺胺嘧啶（SD）
　　【作用特点】1.口服易吸收，易通过血脑屏障
　　　　　　　　2.流行性脑脊髓膜炎——曾经首选
　　　　　　　　3.尿路感染：+碳酸氢钠
　　　　　　　　4.鼠疫：+链霉素
　　2.磺胺甲噁唑（SMZ）
　　【作用特点】1.口服易吸收，脑脊液<SD
　　　　　　　　2.乙酰化物尿中浓度高，尿路感染
　　　　　　　　3.中耳炎、呼吸道感染、支原体感染
　　　　　　　　4.伤寒：+TMP
　　3.磺胺嘧啶银　外用于铜绿假单孢菌感染
　　4.磺胺醋酰眼部感染
　　三、甲氧苄啶（TMP）
　　磺胺增效剂，合用可　a.增效、b.防耐药
　　复方新诺明——TMP+SMZ（1:5）
　　双嘧啶片———TMP+SD （1:10）
　　【临床应用】
　　呼吸道、尿路、肠道感染；
　　脑膜炎、败血症；
　　伤寒、副伤寒；
　　恶性疟的防治