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　　第17章 作用于胆碱受体的药物
　　第1节胆碱受体激动药
　　【药理作用】
　　激动M 胆碱受体，发挥M 样作用
　　1.眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
　　2.腺体分泌↑，汗腺、唾液腺
　　毛果芸香碱对眼的作用：1.缩瞳 2.降低眼内压 3.调节痉挛
　　第2节胆碱酯酶抑制药和胆碱酯酶复活药
　　新斯的明 （可逆性胆碱酯酶抑制剂）
　　【临床应用】
　　（1）重症肌无力
　　（2）手术后腹气胀和尿潴留
　　（3）阵发性室上性心动过速
　　（4）肌松药的解毒
　　【不良反应】
　　禁用于支气管哮喘、尿路梗塞等。
　　有机磷酸酯类 （难逆性胆碱酯酶抑制剂）
　　【急性中毒症状】
　　（1）M 样作用症状
　　瞳孔缩小，视力模糊；流涎、出汗、口腔及鼻孔常有泡沫样分泌物；支气管分泌增加和支气管痉挛，可导致呼吸困难，严重者出现肺水肿；恶心、呕吐、腹痛、大小便失禁；心动过缓、血压降低。
　　（2）N 样作用症状
　　（3）中枢神经系统症状
　　不安、震颤、谵妄、昏迷、呼吸抑制、循环衰竭 先兴奋后抑制
　　胆碱酯酶复活药 碘解磷定 氯磷定
　　第3节胆碱受体阻断药
　　一、M 胆碱受体阻断药
　　（一）托品类生物碱
　　阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、
　　（二）阿托品的合成代用品
　　合成扩瞳药：后马托品
　　合成解痉药：丙胺太林
　　阿托品
　　【作用机制】
　　竞争性拮抗ACh 或拟胆碱药对M 胆碱受体的激动作用。
　　【作用特点】
　　1.选择性低，作用广泛
　　2.唾液腺，支气管腺体和汗腺是最敏感的组织。
　　3.脏器平滑肌和心脏对阿托品反应的敏感性为中等。
　　【药理作用】
　　1.解除平滑肌痉挛
　　2.抑制腺体分泌
　　3.眼（1）扩瞳（2）眼内压升高（3）调节麻痹
　　4.心血管系统
　　（1）心脏 小剂量：抑制负反馈，ACh 释放↑，心率↓
　　大剂量：解除迷走神经对心脏的抑制，心率↑
　　（2）扩张血管改善循环
　　5.中枢神经系统
　　较大剂量：兴奋延脑呼吸中枢
　　更大剂量：兴奋大脑
　　严重中毒：兴奋→抑制，昏迷、呼吸麻痹
　　【临床应用】
　　1.解除平滑肌痉挛：内脏绞痛遗尿症
　　2.抑制腺体分泌：全麻前给药盗汗流涎症
　　3.解救有机磷酸酯类中毒
　　4.眼科（1）虹膜睫状体炎（2）检查眼底（3）用于验光
　　5.抗休克感染中毒性休克、出血性休克
　　6.抗心律失常缓慢型心律失常
　　【不良反应】
　　1.外周不良反应：口干、皮肤干燥、心率加快、视力模糊、便秘、排尿困难
　　2.中枢不良反应：呼吸加快加深、烦躁不安、高热、谵妄、幻觉、惊厥、昏迷、、呼吸麻痹、死亡。
　　东莨菪碱
　　特点：中枢镇静作用最强抑制腺体分泌作用强于阿托品
　　1.麻醉前给药 2.晕动病 3.呕吐 4.帕金森病
　　山莨菪碱=人工合成品称654-2
　　特点：外周抗胆碱药（不易透过血脑屏障）
　　1.感染中毒性休克（解除血管痉挛，改善微循环）
　　2.治疗内脏平滑肌痉
　　二、N 胆碱受体阻断药
　　（一）N1 受体阻断药
　　（二）N2 胆碱受体阻断药（肌松药）
　　1.分类
　　去极化型肌松药：琥珀胆碱=司可林——新斯的明 解痉挛
　　非去极化型肌松药：筒箭毒碱 、 泮库溴铵 ——新斯的明 解痉挛