（一）影响核酸生物合成
甲氨蝶呤：对二氢叶酸还原酶有强大持久抑制作用，也可抑制嘌呤核苷酸的合成，干扰RNA和蛋白质合成。主要用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌 早期反应主要是胃肠道反应，骨髓抑制。
氟尿嘧啶：在体内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸，竞争性抑制脱氧胸苷酸合成酶，导致DNA合成受阻。主要用于消化道癌和乳腺癌。 常见胃肠道反应，也可出现骨髓抑制、脱发。
巯嘌呤：在体内转化为硫代肌苷酸，竞争性阻止肌苷酸转变为腺嘌呤核苷酸和鸟嘌呤核苷酸，抑制DNA合成。主要用于治疗急性淋巴细胞白血病。
羟基脲：核苷酸还原酶抑制剂，主要用于慢性粒细胞性白血病。
阿糖胞苷：抑制DNA多聚酶活性。是治疗急性粒细胞性白血病的主要药物。
（二）直接破坏DNA并阻止其复制
1.烷化剂可与DNA的互补链发生烃基化反应形成交叉联结，破坏DNA结构，导致DNA链断裂，使DNA复制以及转录过程受到阻碍，引起细胞死亡。属于细胞周期非特异性药物。烷化剂对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。
环磷酰胺：需在体内活化后才起抗癌作用。抗瘤谱广，对淋巴瘤疗效显著，对多种肿瘤有效，如急性淋巴性白血病、慢性粒细胞性白血病、乳腺癌等。不良反应主要有胃肠道反应，骨髓抑制，对尿路有刺激性。
噻替派：抗瘤谱广，选择性高，刺激性小，对乳腺癌、卵巢癌疗效高。主要不良反应骨髓抑制，胃肠道反应较轻。
白消安：是治疗慢性粒细胞白血病首选药，对其它白血病无效。对骨髓有抑制抑制作用，久用可致闭经或睾丸萎缩。
卡莫司汀：主要用于脑瘤、恶心淋巴瘤和骨髓瘤。迟发性骨髓抑制，消化道反应，有肝肾毒性。
2.抗生素类
丝裂霉素：属于周期非特异性药物。兼有放射增敏和免疫抑制作用。抗瘤谱广，可用于胃癌、肠癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌等。单用时疗效不理想，常与其他药物合用。
顺铂：广谱抗肿瘤药，属于周期非特异性药物。对睾丸肿瘤疗效显著。消化道反应严重，骨髓抑制，大剂量产生耳毒性，肾脏损害明显。
（三）干扰转录过程和阻止RNA合成
放线菌素D：嵌入DNA双链与DNA形成复合体，抑制RNA多聚酶，阻止mRNA合成，属于周期非特异性药物。抗瘤谱较窄，主要用于恶性淋巴瘤、恶心葡萄胎和绒毛膜上皮癌治疗。骨髓抑制作用强，有消化道反应和局部刺激性。
阿霉素、柔红霉素：周期非特异性药物。两者间有交叉耐药性，引起特殊毒性反应——心脏毒性。
（四）影响蛋白质合成与功能
L－门冬酰胺酶：使门冬酰胺水解，肿瘤细胞不能从外界获得生长必须的氨基酸，导致蛋白合成受阻。骨髓抑制、胃肠道反应较轻，有肝毒性。
长春碱：与微管蛋白特异结合，影响微管装配并阻碍纺锤体形成。属细胞周期特异性药物，主要作用于M期。用于治疗淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤。主要引起骨髓抑制和胃肠道反应，有局部刺激性。
紫杉醇：促进微管装配抑制微管解聚，使细胞有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，抑制细胞增殖。不良反应有骨髓抑制、外周及中枢神经毒性、心脏毒性、胃肠道反应及肝肾毒性。
（五）激素类药物
他莫昔芬：雌激素受体部分激动剂，主要用于乳腺癌治疗，对雌激素受体水平高者有效，对软组织转移疗效好。不良反应轻，大剂量长期使用使视网膜和角膜受损。
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