2012年初级中药师：栓剂
栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的制剂。
栓剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定。
一、栓剂常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸酯、氢化植物油、甘油明胶、聚乙二醇类或其他适宜物质。某些基质中可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。
二、供制栓剂用的固体药物，除另有规定外，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛。根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。
三、栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。
平均重量 重量差异限度
1.0g以下至1.0g ±10%
1.0g以上至3.0g ±7.5%
3.0g以上 ±5%
四、栓剂所用内包装材料应无毒性，并不得与药物或基质发生理化作用。除另有规定外，应在30℃以下密闭保存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。
「重量差异」 栓剂重量差异的限度，应符合下列规定。
检查法 取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较，超出重量差异限度的药粒不得多于1粒，并不得超出限度1倍。
「融变时限」 照融变时限检查法（附录Ⅹ B）检查，除另有规定外，应符合规定。
按给药途径分类
不同分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等，如肛门栓、阴道栓、尿道栓、牙用栓等，其中最常用的是肛门栓和阴道栓。为适应机体的应用部位，栓剂的性状和重量各不相同，一般均有明确规定。
1、肛门栓 肛门栓有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等形状。每颗重量约2g，长3－4cm，儿童用约1g。其中以鱼雷形较好，塞入肛门后，因括约肌收缩容易压入直肠内。
2、阴道栓 阴道栓有球形、卵形、鸭嘴形等形状，每颗重量约2－5g，直径1.5－2.5cm，其中以鸭嘴形的表面积最大。
3、尿道栓有男女之分，男用的重约4g，长1-1.5cm；女用重约2g，长0.60-0.75cm。
以上所述栓剂的重量是以可可豆脂为基质制成的，若基质比重不同，栓剂重量亦不同。
按制备工艺与释药特点分类
1、双层栓：一种是内外层含不同药物，另一种是上下两层，分别使用水溶或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化，使药物具有不同的释放速度。
2、中空栓：可达到快速释药目的。中空部分填充各种不同的固体或液体药物，溶出速度比普通栓剂要快。
3、控、缓释栓：微囊型、骨架型、渗透泵型、凝胶缓释型。
栓剂的作用特点是：
①药物不受或少受胃肠道pH值或酶的破坏；
②避免药物对胃黏膜的刺激性；
③中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用；
④适宜于不能或不愿口服给药的患者；
⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。
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