一、基本知识
凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物称为祛风湿药。
分为祛风湿散寒药、祛风湿清热药、祛风湿强筋骨药三类。
药理作用:
1.抗炎
祛风湿药对多种实验性急、慢性炎症模型均有不同程度的抑制作用。
已知有效成分:秦艽碱甲、清风藤碱、粉防己碱、甲氧基欧芹酚、雷公藤总苷、雷公藤内酯等。
2.镇痛
川乌、青风藤、独活、秦艽、五加皮、防己→镇痛。
3.对免疫功能的影响
雷公藤、五加皮、独活、稀莶草、青风藤→抑制免疫。主要作用。
细柱五加总皂苷、多糖→促进免疫功能,提高小鼠网状内皮系统的吞噬功能,小鼠血清抗体滴度。
小结:祛除风湿、解除痹痛→抗炎、镇痛、抑制机体免疫功能等。
二、常用药物
秦艽
【成分】龙胆苦苷。
在提取过程中遇氨转变成生物碱:秦艽碱甲(龙胆碱)、秦艽碱乙(龙胆次碱)、秦艽碱丙。
秦艽具有祛风湿、止痹痛、清湿热功效。
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)抗炎
秦艽碱甲→抑制肿胀、血管通透性增加。
抗炎同时
说明:秦艽碱甲→兴奋下丘脑、垂体→ACTH分泌增多→增加肾上腺皮质的功能→抗炎作用。
(2)镇痛:作用持续时间短暂,与延胡索和草乌配伍可增强其镇痛作用。
(3)抗过敏:减轻组织胺所致的哮喘、抽搐、休克,对抗组胺和乙酰胆碱引起的豚鼠离体回肠收缩。
(4)镇静、解热(清湿热):秦艽碱甲小剂量有镇静作用,较大剂量可引起小鼠中枢兴奋,最后导致麻痹而死亡。
(5)抗菌:抑制痢疾杆菌、流感杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌等。抑制皮肤真菌。
(6)利尿:并促进尿酸排泄。
2.其他药理作用
(1)升高血糖:
秦艽碱甲→升高正常大鼠血糖,降低肝糖原→通过促进糖原分解,升高血糖。
秦艽碱甲→切除双侧肾上腺、α-受体阻断后→不升高血糖。
说明:秦艽碱甲→促进肾上腺素释放→升高血糖。
(2)降压:持续时间较短,心率减慢。
(3)保肝利胆:龙胆苦苷。
小结:祛风湿、止痹痛、清湿热→抗炎、镇痛、抗过敏;镇静解热、抗菌利尿、保肝利胆、降压等作用。
【现代应用】
1.风湿性关节炎和类风湿性关节炎
2.流行性脑脊髓膜炎
3.肩关节周围炎
4.小儿急性黄疸型传染性肝炎
五加皮
【药理作用】
1.抗炎
抑制足肿胀、肉芽组织增生,佐剂性关节肿胀、免疫复合物介导的变态反应性炎症。
机制:减少炎症介质的释放、抑制其致炎作用。
2.对免疫功能的影响
细柱五加皮→抑制免疫功。
五加皮总皂苷和多糖→提高机体免疫功能。
3.镇静、镇痛
4.促进核酸合成(补肝肾):促进肝细胞的DNA合成有作用。
5.性激素样作用:细柱五加多糖。
防己
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)抗炎
粉防己碱→降低炎性水肿、血管通透性,抑制中性白细胞的游出、β-葡萄糖醛酸酶。
抗炎同时:
说明:粉防已碱→直接作用于肾上腺→肾上腺皮质功能增强→抗炎。
(2)免疫抑制、抗过敏
粉防己碱→抑制细胞免疫、体液免疫。
抗过敏:
粉防己碱→抑制慢反应物质(SRS - A)、组胺、乙酰胆碱引起的气管收缩、喘息,抑制肥大细胞脱颗粒,降低过敏性休克的发生率。
与钙通道的阻滞有关。
(3)镇痛
2.其他药理作用
(1)对心血管系统作用
①抑制心脏:
粉防己碱→心肌收缩力下降,左心室内压最大变化速率下降→降低心肌收缩。
②抗心律失常:粉防己碱→抑制窦房传导功能和自律性→减慢心率。
③降压。
④抗心肌缺血:扩张冠状动脉,增加冠脉血流量。
(2)抗肝纤维化:减轻肝脏病理性损伤,肝内胶原沉积减少。
(3)防治矽肺:粉防己碱→使矽结节内胶原纤维、蛋白多糖松解断裂,减少病变组织中胶原蛋白的合成。
(4)抗肿瘤:
抑制肝癌;
抑制DNA的合成;
提高抗癌药的细胞毒作用。
【现代应用】
1.高血压病
2.心绞痛
3.矽肺
4.神经性疼痛
5.慢性肝病及肝纤维化