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　　2013年药士/药师/主管药师考试精选试题及答案（13）

　　基础知识

　　【药物化学】

　　对吗啡的描述哪些是正确的

　　A.其脱水重排产物是阿扑吗啡

　　B.由于6位有羟基，性质不稳定，故需要加抗氧剂

　　C.由于3位有羟基，性质不稳定，故需要加抗氧剂

　　D.17位N上的甲基如果被3－5个碳的烃基取代，可能成为μ受体的拮抗剂

　　E.是阿片κ受体激动剂

　　本题的正确答案是ACD.

　　吗啡结构中含有两个羟基，体内羟基发生的第Ⅱ相生物结合反应为其主要代谢途径。代谢时，3位酚羟基既可以发生葡糖醛酸结合，也可以发生硫酸化结合。由于在体内吗啡的3位葡糖醛酸结合广泛，所以吗啡口服生物利用度低，故一般制成注射剂或缓释片。3位结合产物活性低，但是吗啡的3位葡糖醛酸结合物可以通过肝肠循环再吸收，因此，吗啡给药初始剂量大，而维持剂量低。吗啡的6位羟基为醇羟基，仅发生葡糖醛酸结合，且结合物活性高。

　　吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关，吗啡结构的3位是具有弱酸性的酚羟基。

　　【药物分析】

　　检验报告的内容应包括

　　A.检验目的

　　B.检验项目

　　C.检验依据

　　D.检验步骤

　　E.检验结果

　　本题的正确答案为ABCE.

　　检验的记录应真实、完整、简明、具体；字迹应清晰，色调一致，不得任意涂改，若写错时，在错误的地方划上单线或双线，在旁边改正重写，并签名盖章。

　　检验记录的内容和记录顺序如下：

　　（1）品名、规格、批号、数量、来源、检验依据；

　　（2）取样日期、检验日期；

　　（3）检验项目、数据、计算、结果；

　　（4）判定；

　　（5）检验人、复核人签名或盖章。

　　检验记录作为检验的第一手资料，应妥善保存、备查。

　　相关专业知识

　　【药剂学】

　　以零级速率释放药物的经皮吸收制剂的类型是

　　A.复合膜型

　　B.微储库型

　　C.黏胶分散型

　　D.微孔骨架型

　　E.聚合物骨架型

　　本题的正确答案是A.

　　以零级速度释放的经皮吸收制剂有：膜控释型、复合膜型、多储库型。

　　零级速率过程：药物的消除速率在任何时间都恒定，与药物浓度无关，称为零级动力学过程。

　　黏胶分散型是将药物直接分散于压敏胶中，再涂于背衬层上作为药物储库。为了增强压敏胶与背衬层间的黏结程度，通常先用空白压敏胶涂于背衬层上，然后覆以含药胶，在含药胶层上再覆以具有控释能力的黏胶层。为了保证恒定的释药速率，可以将黏胶分散型系统的药物储库，按照适宜浓度梯度，制备成多层含不同药量及致孔剂的压敏胶层。

　　专业知识

　　【药理学】

　　易透过血脑屏障，有中枢作用的抗胆碱药是

　　A.苯海索

　　B.阿托品

　　C.丙胺太林

　　D.东莨菪碱

　　E.山莨菪碱

　　本题的正确答案为ABD.

　　中枢性胆碱受体阻断药苯海索通过阻断胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中Ach的作用，抗震颤效果好，也能改善运动障碍和肌肉强直。对僵直及运动迟缓的疗效较差。对一些继发症状如忧郁、流涎、多汗等有改善作用。对DA受体阻断药引起的锥体外系反应有效。对少数不能使用左旋多巴或DA受体激动药的帕金森病患者可使用本药。外周抗胆碱作用较弱，约为阿托品的1/10～1/3.口服易吸收，1h起效，作用可持续6～12h，可透过血脑屏障。

　　专业实践能力

　　【医院药学综合知识与技能】

　　下列说法与《新药注册管理办法》符合的是

　　A.国家药监局可以对批准生产的新药设立监测期，自新药批准之日起最长不超过5年

　　B.新药技术的转让方应当是新药证书的持有者，接受新药技术转让的企业不得将该技术再次转让

　　C.申请进口的药品，应当获得境外制药厂商所在国家或者地区的上市许可

　　D.国家药监局可以将已批准的非处方药根据应用情况转换为处方药

　　E.国家药监局对报送虚假资料和样品的申请人建立不良行为记录，并予以公布

　　本题的正确答案为D.

　　《新药注册管理办法》第一百零六条经国家药品监督管理局批准的非处方药，在使用中发现不适合继续作为非处方药的，国家药品监督管理局可以将其转换为处方药。