在中药士相关专业知识中药药理学的考试中，我们需要掌握黄连。
主要成分：小檗碱（黄连素）。
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
（1）抗病原体
①黄连、小檗碱→广谱抗菌作用，对多种细菌、结核杆菌、病毒、真菌、原虫等有抑制或杀灭作用。
②体外实验：
1）抑制金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等；
2）抗真菌、抗阿米巴；
3）抑制多种流感病毒、新城鸡瘟病毒。
③特点：低浓度抑菌，高浓度杀菌。
黄连抗菌作用环节可能包括：①破坏细菌结构；②抑制细菌糖代谢（抑制丙酮酸的氧化脱羧过程）；③抑制核酸、蛋白质合成。
（2）抗细菌毒素、抗腹泻
①提高机体对细菌内毒素的耐受能力；②对抗大肠杆菌、霍乱毒素引起的腹泻；③对抗非感染性腹泻。
（3）抗炎、解热
①小檗碱对急、慢性炎症均有抑制作用。急性炎症肿胀、毛细血管通透性增加、慢性棉球肉芽肿。
②机制：抑制白细胞功能；抑制磷脂酶A2（PLA2）的活性，减少炎性介质的生成。
③解热：抑制中枢发热介质（cAMP）的生成、释放。
（4）镇静催眠：
①小檗碱、黄连碱→中枢抑制作用，较弱。
②叔胺类生物碱，如四氢小檗碱、四氢黄连碱→易透过血脑屏障→中枢抑制作用，强。
（5）降血糖：
①黄连煎剂、小檗碱→正常、高血糖动物→降低血糖；不影响胰岛素的分泌与释放。
②机制：抑制糖原异生，促进葡萄糖酵解。
③小檗碱抑制醛糖还原酶活性，对糖尿病性并发症也有一定作用。
（6）抗溃疡：
机制：抗幽门螺杆菌；抑制胃酸分泌。
（7）抗肿瘤：
①黄连→鼻咽癌→细胞毒作用。
②小檗碱→胃癌→促进癌细胞分化。
③小檗碱→抑制癌细胞呼吸，阻碍癌细胞嘌呤、核酸的合成，干扰癌细胞代谢等途径→抗癌。
小结：
抗病原体、抗内毒素、抗炎、抗肿瘤、解热；镇静催眠、降血糖、抗溃疡、抗腹泻。无免疫调节作用。
2.其他药理作用：小檗碱→对心脑血管、血液的作用。
（1）对心血管系统的影响（5个）
①正性肌力作用：心衰模型→抗心力衰竭→使心排血量增加。机理：增加心肌细胞内Ca2+浓度有关。
②负性频率作用：小檗碱静脉→减慢心率。
③抗心律失常：对抗实验性心律失常。机制：降低心肌自律性，延长动作电位时程、有效不应期，消除折返冲动。研究发现：小檗碱能抑制心肌Na+内流，大剂量Ca2+通道阻滞。
④降压：机制：阻断α-肾上腺素受体、降低外周血管阻力，减慢心率。
⑤抗心肌缺血：缩小心肌梗死范围。体外：小剂量小檗碱对心肌有保护作用，大剂量小檗碱加重缺氧引起的心肌细胞损害。
（2）抗脑缺血：
小檗碱→扩张脑血管，增加血流量。对缺血再灌引起的脑组织损伤有明显的保护作用。
机制：抗氧自由基作用、抑制神经细胞内游离钙浓度的异常升高。
（3）抗血小板聚集：
机制：升高血小板内cAMP水平；Ca2+拮抗作用。
新的药理作用：具有显著的心血管药理活性，抗脑缺血、抗血小板聚集等作用。
【现代应用】
1.感染性疾病
2.心脑血管性疾病
3.糖尿病
4.烧伤
5.胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎。
湘公网安备 43012102000043号