滴丸制备设备主要由滴管、保温设备、控制冷却剂温度的设备、冷却剂容器等组成。
滴丸的制备原理是基于固体分散法。固体分散法是利用一种水溶性的固体载体将难溶性药物分散成分子、胶体或微晶状态,然后再制成一定剂型,采用此法制备滴丸的具体操作是选择亲水性基质或水不溶性基质,加热熔融,然后加入药物,搅拌使全溶、混悬或乳化,在保温下滴入与之不相混溶的冷却剂中,控制一定速度,使其固化成圆整的球形。
(1)固体药物分散在基质中的状态
①形成固体溶液。固体溶液乃是固体的溶剂(基质)溶解固体的溶质(药物)而成。其中药物的颗粒被分散到最小程度,即分子或胶体分散大小,有的呈均匀透明体,故称玻璃液。
②形成微细晶粒。某些难溶性药物与水溶性基质熔成溶液,但在冷却时,由于温度下降,溶解度小,药物会部分或全部析出,由于骤冷条件,基质粘滞度迅速增大,药物来不及集聚完整的晶体,只能以胶态或微细状的晶体析出。
③晶型药物在制成滴丸过程中,通过熔融、骤冷等处理,常可形成亚稳定型结晶或无定型粉末,因而可增大药物的溶解度。
(2)液体药物分散在基质中的状态
①使液体固化即形成固态凝胶。
②形成固态乳胶剂。在熔融基质中加入不溶的液体药物,再加入表面活性剂,搅拌,使形成均匀的乳剂,其外相是基质,内相是液体药物,在冷凝成丸后,液体药物即形成细滴,分散在固体的滴丸中。
③由基质吸收容纳液体药物。如聚乙二醇6000可容纳5%~10%的液体。对于剂量较小、难溶于水的药物,可选用适当溶剂,溶解后加入基质中,滴制成丸。