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　　第十九章镇静催眠药
　　第一节苯二氮卓类 BDZ
　　1.4-苯并二氮卓的衍生物
　　【药理作用】
　　1.抗焦虑作用与选择性抑制调节情绪反应的边缘系统有关。
　　2.镇静催眠作用：
　　特点（1）缩短非快动眼睡眠第四相对快动眼睡眠影响小
　　（2）治疗指数高，对呼吸影响小
　　（3）无肝药酶诱导作用
　　（4）依赖性、戒断症状较轻
　　【临床应用】
　　1.焦虑症
　　2.失眠症
　　3.抗惊厥：各种惊厥
　　抗癫痫：iv癫痫持续状态的首选
　　4.缓解中枢性肌强直
　　【不良反应】
　　较大剂量：共济失调、昏迷、呼吸抑制，同时饮酒则抑制加重。
　　长期应用：耐受性、依赖性（但较轻）
　　【注意事项】：
　　慎用者：肝、肾和呼吸功能不全者、老年患者、青光眼、重症肌无力者、驾驶员、高空作业和机器操纵者
　　地西泮（安定）
　　【药动学】
　　1.吸收：
　　①口服：快、完全
　　②肌内注射：慢、不规则（体液pH 使其沉淀）
　　③静脉注射：作用快、短（脂溶性大）
　　2.血浆蛋白结合率：99%
　　3.经肝药酶转化，代谢产物具有活性，长效
　　【药理作用】
　　1.抗焦虑作用：选择性高，低剂量可抑制边缘系统的海马和杏仁核神经元，电活动的发放和传递
　　2.催眠：延长浅睡期、明显缩短慢波睡眠
　　3.抗惊厥、抗癫痫：癫痫持续状态的首选药
　　4.肌松作用：不影响正常活动
　　【不良反应】
　　常见的是困倦、头晕、乏力，其次是记忆力下降、头痛、共济失调等。
　　静脉注射过快可导致呼吸暂停或心脏骤停。
　　孕妇及哺乳期妇女不宜应用。
　　苯二氮卓类其他药物（**西泮、**唑仑） 地西泮=安定 硝西泮=硝基安定 氟硝西泮=氟硝安定
　　三唑仑：速效、短效、强效
　　奥沙西泮 氯氮卓：长效
　　劳拉西泮 艾司唑仑：镇静催眠作用强 咪达唑仑
　　第二节巴比妥类
　　【药动学特点】
　　1.口服或肌注均易吸收
　　2.硫喷妥脂溶性最高
　　3.苯巴比妥脂溶性较小
　　【药理作用及临床应用】
　　1.镇静、催眠：缩短REM 睡眠
　　2.抗惊厥：大于催眠剂量的巴比妥类可保护动物耐受10 倍致死量的士的宁及戊四唑而免于惊厥致死。
　　临床用于各种惊厥、癫痫大发作。
　　3.麻醉及麻醉前给药可用于小手术或内镜检查时麻醉。
　　4.增强中枢抑制药作用能增加其他药物的中枢抑制作用。
　　【不良反应】
　　后遗效应、耐受性、依赖性、呼吸抑制、肝药酶诱导作用 过敏
　　【中毒和解救】
　　1.中毒 口服10 倍催眠剂量可致中度中毒
　　2.解救：①维持（呼吸和循环） ②加速排泄（碱化尿液） ③透析
　　第三节其他镇静催眠药
　　水合氯醛
　　特点：
　　1.不缩短快动眼睡眠，无宿醉后遗效应。
　　2.可用于顽固性失眠或对其他失眠药效果不佳的患者。
　　3.各种检查及操作之前，起镇静作用。
　　4.大剂量有抗惊厥作用。
　　5.对胃肠道有刺激作用。
　　甲喹酮
　　1.除镇静催眠作用外，还有抗惊厥、局部麻醉、止咳及抗组胺作用。
　　2.临床主要用于神经衰弱、失眠、麻醉前给药