(一)外用膏剂的含义与特点外用膏剂系指药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。具有保护、润滑、局部治疗作用,也可以透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。
(二)外用膏剂的分类外用膏剂可分为软膏剂、硬膏剂。硬膏剂又可分为膏药、橡胶膏剂等,类似的还有糊剂、涂膜剂、巴布膏剂、透皮贴片剂等。
(三)药物的透皮吸收及其影响因素1.药物透皮吸收过程(1)透皮吸收的三个阶段:包括释放、穿透及吸收。
①释放 系指药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤或黏膜表面上;②穿透 系指药物通过表皮进入真皮、皮下组织,对局部组织起作用;③吸收 系指药物透入皮肤或黏膜通过血管或淋巴管进入血循环的过程。
2.透皮吸收途径(1)途径有:毛囊、完整的表皮角质层细胞间隙、皮脂腺和汗腺等。
(2)完整表皮是透皮吸收的主要途径。
3.影响透皮吸收的因素(1)皮肤条件①应用部位。皮肤的厚薄、毛孔的多少等与药物的穿透、吸收有关。
②皮肤的病变及受损程度。病变破损的皮肤能加快药物的吸收,药物可自由地进入真皮,吸收的速度和程度大大增加,但可能引起疼痛、过敏及中毒等副作用。
③皮肤的温度与湿度。皮肤温度高,皮下血管扩张,血流量增加,吸收增加。潮湿的皮肤,可增强角质层的水合作用,使其疏松而增加药物的穿透。
④皮肤的清洁程度。洁净除去毛囊、角质层、皮脂腺上的堵塞物有利于药物穿透。
(2)药物性质①虽然皮肤细胞膜是类脂性的,非极性较强,一般油溶性药物较水溶性药物更易穿透皮肤,但组织液却是极性的,因此,药物必须具有合适的油、水分配系数,即具有一定的油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。
②药物穿透表皮后,通常相对分子质量愈大,吸收愈慢,宜选用相对分子质量小,药理作用强的药物。
(3)基质的组成与性质①基质的组成和性质 释放速度:乳剂型>动物油脂>植物油>烃类基质。
②基质的pH值 弱酸性与弱碱性药物穿透吸收,当基质pH值小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时,这些药物的分子形式显著地增加,脂溶性增大而利于穿透。
③其他 表面活性剂加入到油脂性基质中能增加药物的吸收,丙二醇与表面活性剂同用,能促进水溶性药物穿透毛囊。
(4)其他因素① 药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时问等与药物吸收的量成正比。