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药效受到药物的多方面影响,关于药物相互作用对药效的影响,如下: 药物相互作用 :两种或多种药物合用或先后序贯应用,发生药动学、药效学等方面的相互作用,引起药物作用和效应的变化。药物相互作用可使药效加强,也可使药效降低或不良反应加重,故应加以...
毒扁豆碱是最早发现并用于临床的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,用于治疗青光眼,近年来也用于治抗胆碱药阿托品及三环类抗抑郁药中毒的解救。当用水杨酸毒扁豆碱时,药士药物化学辅导精华因为能透过血脑脊液屏障到达中枢,抑制脑内的乙酰胆碱酯酶,逆转抗胆碱类...
胆碱酯酶复活剂碘解磷定是为数不多的应用化学作用原理设计的新药,并取得成功的实例。磷酸酯类不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂中毒,是由于磷酸化乙酰胆碱酯酶水解速率非常慢造成的,药士药物化学辅导精华因此,需要比水更强的亲核性试剂水解磷酸酯键,使其重新释...
包括可逆性和不可逆性两类。 (1)可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂:主要药物有毒扁豆碱、溴化新斯的明和氢溴酸加兰他敏等。 (2)不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂:一些有机磷酸酯类衍生物为有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEIs),这是利用磷酸酯对水解极稳定的性质设...
胆碱能神经兴奋时,释放出乙酰胆碱,与突触后膜上的胆碱受体结合,使效应器产生生理效应,之后立即被乙酰胆碱酯酶(AChE)水解失活。乙酰胆碱酯酶抑制剂能抑制AChE,使乙酰胆碱在突触处的浓度增高,结果产生毒蕈碱(M)样和烟碱(N)样反应,增强并延长了乙...
本品是芸香科植物毛果芸香中分离出的一种生物碱,为白色结晶性粉末,无臭,遇光易变质。 毛果芸香碱具有M胆碱受体激动作用,对汗腺和唾液腺的作用较大,造成瞳孔缩小,眼压降低。 临床上用于治疗原发性青光眼。...
(1)M胆碱受体激动剂分子结构中需具有一个带正电荷的基团,如为季铵结构,活性最高,但是一些叔胺结构氮原子质子化后带正电荷,页具有的M胆碱受体激动活性。 (2)分子中正电荷以外的其他部分,常带有一个负电子中心(例如酯基或三键等)。 (3)强的M受体...
20世纪70年代,在动物脑内发现吗啡受体后不久,即从哺乳动物脑内发现了内源性镇痛物质-脑啡肽。此后又陆续从人和动物体内发现有镇痛作用的多肽20余种,统称为内啡肽。通过对内啡肽的深入研究,发现其不仅与镇痛有关,而且还与高级神经活动及内分泌调节等有关...
镇痛药按来源不同可分为四类:天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药和内源性多肽类。 构效关系研究表明吗啡及其合成代用品呈现镇痛作用,必须具备以下结构特点: 1.分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用。 2.有一个碱性中心,...
药学研究管理主要包括: 1.关注药学专业学科发展动态。 2.组织医院药学科研的选题、课题论证、药师药事管理与法规辅导精华课题攻关以及研究基金的申请。 3.组织积极撰写学术论文并发表。 4.组织申报科技成果奖。 5.奖励科学技术发明。 6.组织科研成果的开发...