诺氟沙星
诺氟沙星(氟哌酸),第三代中第一个氟喹喏酮类药物,为依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星的原形。
口服吸收迅速,约2h达血药浓度峰值。
蛋白结合率低(10%~l5%)。
在肾脏和前列腺中的药物浓度为血中的6.6倍和7.7倍,在胆汁中的浓度亦高;
tl/2为3~4h,口服剂量的1/3经尿排出,其中80%为原形药物。
抗菌活性最低。
用于革兰阳性球菌、革兰阴性菌引起的无并发症的感染,如泌尿道、胃肠道感染,软组织、眼睛的感染,但疗效一般。
不良反应少见,有胃肠道刺激。
禁用对本品过敏的患者,禁用于孕妇、哺乳期妇女和青春期前儿童。
培氟沙星
培氟沙星(甲氟哌酸),口服吸收迅速、完全,生物利用度可达90%,1~1.5h达血药浓度高峰,血药浓度高而持久。
广泛分布于机体组织及体液,可通过炎症脑膜进入脑脊液。口服或静滴,脑脊液均可获得有效浓度。
血浆tl/2约为12h.主要在肝中代谢,以原形经肾和胆汁排出。
抗菌谱广,与诺氟沙星相似,抗菌活性略逊于诺氟沙星,对肺炎军团菌、甲氧西林耐药葡萄球菌有效,对铜绿假单胞菌的作用不及环丙沙星。
用于敏感的革兰阴性菌、葡萄球菌所致严重感染,如败血症、心内膜炎、细菌性脑膜炎、呼吸道感染、胆囊炎。
本药禁用于过敏者。不良反应有胃肠道症状、神经症状、光敏反应、血小板减少症。
氧氟沙星
氧氟沙星(氟嗪酸),口服易吸收,快而完全,血药浓度高而持久。
tl/2为5~7h,药物体内分布广,尤以痰液中浓度较高,胆汁浓度为血药浓度的7倍左右。
70%~90%药物经肾排泄,24h排出73%,48h尿中药物浓度仍可对敏感菌有杀菌作用。
高效广谱抗菌药:
●革兰阳性菌:优于诺氟沙星。
●革兰阴性菌:包括铜绿假单胞菌,有较强作用。
●肺炎支原体、奈瑟菌、厌氧菌、结核杆菌也有一定活性。
用于敏感菌所致的下列感染:①呼吸道感染,如肺炎、气管炎;②尿路感染;③肠道感染;④骨和关节感染;⑤耳鼻喉和眼的感染、软组织感染。用作第二线药物治疗结核病,用于耐链霉素、异烟肼、对氨基水杨酸(PAS)的结核杆菌。
不良反应与禁忌证与诺氟沙星相似。
依诺沙星
依诺沙星,口服吸收较好,血液和组织中的浓度较诺氟沙星高,体内抗菌作用较强。可明显减少氨茶碱的清除。
临床仅用于淋病、泌尿道感染、肺部感染。
环丙沙星
环丙沙星,为目前氟喹诺酮类中应用最广泛的品种。
口服生物利用度为38%~60%,血药浓度低,静脉滴注为佳。
tl/2为3.3~5.8h,药物吸收后体内分布广泛。
抗菌谱广,体外抗菌活性为目前临床应用喹诺酮类中最强的。
●对耐药铜绿假单胞菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效。
●对氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的革兰阳性、革兰阴性菌依然敏感。
●对肺炎军团菌、弯曲杆菌也有高效。
但厌氧菌无效。
用于全身感染,包括呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤及软组织感染均有效,对前列腺炎也有效。
能部分渗入脑组织和脑脊液,可用于治疗流行性脑脊髓膜炎和化脓性胸膜炎。
洛美沙星
洛美沙星口服吸收好,生物利用度高(达85%)。
血药浓度高而持久,体内分布广,但几乎不进入脑脊液,tl/2约为9h,经肾排泄。
抗菌谱广,其体内抗菌活性比诺氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星强,不及氟罗沙星。
对繁殖期、静止期细菌均有迅速杀菌作用,并具有PAE.
肠杆菌科的大多数菌属、奈瑟球菌属、军团菌对其高度敏感,假单胞菌属、不动杆菌属中度敏感。
用于下呼吸道感染、泌尿道感染、前列腺炎,消化道、皮肤、软组织和骨组织的感染等。
洛美沙星所致的光敏反应最常见,甚至无阳光直接照射也可发生,光敏反应的发生是药物与紫外线作用的结果,应用本品的患者应被提醒避免日晒或接收人工紫外线照射。发生严重光敏反应较少。但可引起低血压、休克、哮喘、呼吸暂停、喉痉挛、Stevene-Johmeon综合征和中毒性表皮坏死和溶解。
氟罗沙星
氟罗沙星(多氟沙星),口服吸收好,生物利用度高达90%.口服剂量(400mg)血液浓度比环丙沙星的高2~3倍。体内分布广。
tl/2为9h.药物经肾排泄,约为给药量的l/2.
抗菌谱广,对革兰阴性和革兰阳性菌、分枝杆菌、厌氧菌、支原体、衣原体均有强大抗菌活性。
体外抗菌活性略逊于环丙沙星,但其体内抗菌活性强于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。
临床主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统、胃肠道和皮肤及软组织的感染。
不良反应主要是胃肠道反应和神经系统反应,个别出现光敏反应。
左氧氟沙星
左氧氟沙星,氧氟沙星光学异构体的左旋体,水中溶解度较高。
口服具有极好的生物利用度,组织渗透性较好,在胆汁、气管、肺、肾、前列腺、皮肤中具有相对聚集作用,其组织浓度可达血药浓度的2~3倍。尿液中浓度高,以原形自尿中排出。
抗菌活性强,对革兰阳性、革兰阴性临床常见致病菌具有较强的抗菌作用,对衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌亦有较强的作用。
临床对各种急性、慢性感染,难治感染有良效,适用于革兰阴性、革兰阳性菌、卡它布兰菌等敏感菌引起的中、重度感染。
不良反应较少,主要为胃肠道不适,如腹泻、软便、暖气、恶心等,药疹过敏症状,还有失眠、头痛、头重等神经症状。
司帕沙星
司帕沙星(斯帕沙星),为长效品种,tl/2为17.6h,本品具有强组织穿透力,可迅速进入多种组织和体液,脑脊液亦达血药浓度的24%.以原形经胆汁及尿液排泄,服药后72h尿中排出服药量的24%~41%.
对葡萄球菌、链球菌等革兰阳性球菌的作用增强,为环丙沙星2~4倍;对β-内酰胺类抗生素耐药的肺炎球菌有效。
用于敏感菌引起的外科、妇科、消化道、皮肤软组织感染,也可用于异烟肼、利福平耐药的结核病患者。
主要不良反应为胃肠道反应、过敏反应、神经系统反应等。
克林沙星
克林沙星,t1/2为6h,约一半经肾排出。
●革兰阳性和阴性菌:比司帕沙星强4~8倍。
●耐环丙沙星的葡萄球菌:有较高抗菌活性。
●肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌:与环丙沙星相似。
●非发酵菌、嗜麦芽窄食单胞菌、幽门螺杆菌:有较强作用。
●厌氧菌:比环丙沙星、司帕沙星更强。
本品光敏反应率高。
加替沙星
加替沙星,血清蛋白结合率低(约20%),t1/2为8h,主要由肾排出。
对各种呼吸道病原菌、革兰阳性菌中MASA(耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌)、粪肠球菌、厌氧菌有良好作用。
对肠杆菌科细菌作用与环丙沙星相似。对铜绿假单胞菌作用差。
用于院内、外呼吸道感染,泌尿道、皮肤、软组织和耳鼻喉等感染。
莫西沙星
莫西沙星口服吸收,生物利用度为75%~85%,1~3h达峰浓度,同服阳离子、抗酸药减少吸收。分布广,在血浆、支气管黏膜、肺泡巨噬细胞中有足够浓度。约一半与葡萄糖醛酸结合,经尿排出,原形排出只占22%,t1/2为11~15h.
对呼吸道菌属、肺炎支原体、衣原体、嗜肺军团菌等敏感。
临床用于消化道、皮肤、软组织感染,限用于耐青霉素的肺炎链球菌引起的感染。
不良反应主要有消化道反应、肝功能异常、神经系统反应及光敏性皮炎。