在我国古代，酒曾被视作一种药物，除了作为饮用品外，其最大的作用就是用以来治疗疾病。酒是用谷类和酒曲酿制而成，其气剽悍而质清，味甘辛而性热，无毒，具有温通血脉，益脾暖胃，开结化瘀，利筋骨，舒关节，润皮肤，去寒湿等功效。班固在《前汉书·食货志》中就称酒为“百药之长”。上古时候，医生看病，常用酒来治疗疾病。古时“醫”字从酉（酒），即说明酒与医药的密切关系。
随着社会科学的进步和对医药知识的不断丰富，人们逐渐认识到酒本身不仅可以治病，也是一种良好的有机溶剂，与中药相互配合，可以起到更好的治疗作用，于是产生了药酒。这是我国医药发展史上的一个重要创举，它进一步丰富了祖国医学诊治疾病的手段，拓展了酒和中药使用的方法。较早的药酒配方中，所用的药物的味数是比较少的，多是一酒一药。随着医药的发展和人们对药酒认识的不断积累，药酒中配入药料的味数逐渐增加，并形成一定的配方或“秘方”，同时也出现了对药酒的文字记载。
药酒属于配制酒，是加入中药的酒，它是酒与中草药结合在一起，经过一定的加工，制成的澄明液体。商代甲骨文中有“鬯其酒”，“鬯”，据班固注解：“以百草之香郁金合而酿之”，这可能是目前最早的的用中药制酒的记载。长沙马王堆汉墓出土的“五十二病方”记载了30多首内服或外用治疗疾病的酒药方，用以治疗痈疽、蛇伤、疥疮瘙痒等病。
我国著名的中医药经典著作《黄帝内经》中已有专述药酒疗法的“汤液醪醴论”篇，论述了酒剂与防病治病的关系，如“经络不通，病生于不仁，治之以按摩醪药”，“邪气时至，服之万全”，“疾在胃肠，酒醪之所及”等。《内经》中提到的酒剂有“醪药”、“醪酒”、“鸡矢醴”、“左角发酒”等，这里所说的醪、醴和酒，指的都是不同的药酒制剂。其中醪醴是谷物与中药经过酿制而成的酒渣混合饮料，相当于现在的酒糟。《内经》将酒醴与汤药放在一起论述，可见酒对治疗疾病的重要性。
药酒的制作和应用受到历代医家重视，《史记·扁鹊仓公列传》中记载了汉代名医淳于意诊治疾病的25个医案，其中有2例是使用药酒治愈病人的。著名的医圣张仲景在应用汤药治病时，也常根据疾病的需要，在方剂中加入适量的酒，如治疗伤寒脉结代、心动悸的炙甘草汤和治疗妇女崩漏下血、妊娠出血的胶艾汤都是加酒同蒸饮服；治疗手足厥冷，脉细欲绝的当归四逆汤和治疗血瘀心腹的失笑散等是用酒煎服。《伤寒杂病论》中还记有红兰花酒、麻黄醇酒汤、栝楼薤白白酒汤等方剂，有的是以药制酒，有的是以酒煎煮药物，或用酒和水混煎药物，借酒力以加强药效，达到治病目的。
晋唐之后，药酒发展更为成熟，几乎所有的方剂书、本草书籍以及医类丛书，都有药酒专篇，收载各种用以疗疾防病的药酒，以及制作药曲、药酒的方法。如著名的药王孙思邈所著的《千金要方》中有“酒醴”专节论述药酒，全书收载药酒方80余首，涉及内科、外科、妇科、补益等各方面。孙思邈还提出：“凡服药酒，欲得使酒气相接，无得断绝，绝则不得药力。多少皆以知为度，不可令醉及吐，则大损人也。”这些论述与今天的许多科学认识都是十分吻合的。宋代官修的大型医学书籍《太平圣惠方》中对药酒的专篇论述就有6个篇章。元代太医忽思慧所著的《饮膳正要》是一部对后世有较大影响的食疗专著，该书从食疗的角度记录了10余首具有较好滋补保健作用的药酒方。明代李时珍在《本草纲目》各药条目的附方中，共收载了200余首治疗各种疾病的药酒方。如屠苏酒由大黄、桂枝、拔契、桔梗、防风、蜀椒、乌头、赤小豆等药物所制成，据传此酒为汉代华佗所创制，至今在我国和日本的民间都有正月初一饮此酒用来防瘟疫，祛病邪的民俗。又如薏苡仁酒，用上好薏苡仁粉同面、米酿酒，具有祛风湿，强筋骨，健脾胃的作用。其它还有菊花酒、地黄酒、枸杞子酒、黄精酒等等，长期的医疗实践证明，这些药酒对于治疗疾病，提高人体健康水平有积极的作用，其中有许多种药酒至今仍在被人们广泛应用。
药酒除了被广泛用于治疗疾病外，其滋补强身的作用也不断被认识。补益药酒在明清时期大量涌现，尤其在宫廷中更加盛行，如人参酒、八珍酒、十全大补酒、长春酒、健步酒、红颜酒、扶衰仙凤酒、延寿瓮头春，以及《永乐大典》中记载的雪花酒、真一酒、枸杞子酒和《清太医院配方》中记载的参茸药酒、松龄太平春酒、神仙药酒丸等等。如明代宫廷著名的“满殿香”酒由白术、白檀香、砂仁、藿香、木香、丁香、甘草等药物与白面、糯米粉共同酿制而成；清代乾隆皇帝常饮的“松龄太平春”酒由熟地、当归、红花、枸杞、茯苓、桂圆肉、松子仁、陈皮、红曲、荔枝蜜等药制成。这些补益药酒对老年人、身体虚弱者有很好的保健延年作用。
中医药学的特点之一是中药品种极为丰富，不仅许多植物的根、茎、花、叶、果实等可以入药，还有一部分动物和矿物也作为中药材入药，而且绝大多数药物可以作为药酒的配料。近年来，研制开发药酒新产品成为热点，新型药酒产品不断涌现，如琼浆补液（人参、鹿茸、灵芝、冬虫夏草、淮牛膝、雀脑等）、参杞酒（人参、党参、枸杞、熟地、当归、山药、山茱萸等）、杞圆酒（枸杞、桂圆肉等）、木瓜酒（木瓜、牛膝、当归、狗脊、桑枝等）、蛤蚧大补酒（蛤蚧、鹿茸、黄芪、党参、锁阳等）、鹿寿酒（鹿寿草、黄精、五加皮等），以及龟鳖酒、苁蓉酒、清宫大补酒、当归童鸡酒、鹿龟酒等等。
药酒，这一古老独特的中医治疗方法，从远古采集经济时期产生，延绵数千年，经历了漫长的岁月，如今已经被人们普遍接受。随着中医药事业的发展，药酒也不断得到发展。
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